[일요시사 취재2팀] 김해웅 기자 = 동아에스티 신규 파이프라인에 대한 관심이 뜨겁다. 대표적인 미충족 의료시장으로 불리는 MASH 치료제에 있어 계열 내 최초(First-in-Class)와 계열 내 최고(Best-in-Class) 약물 동시 석권도 가능해보인다.

동아에스티의 미국 자회사 메타비아는 최근 DA-1241의 임상2상 결과를 발표했다. 임상에는 총 109명의 대사이상관련지방간염(MASH) 환자를 대상으로 16주간 1일 1회 투약 후 효과와 안전성 확일은 목표로 이뤄졌다.

먼저 MASH 치료제 개발에 있어 중요한 지표 중 하나로 불리는 ALT(Alanine Aminotransferase)는 22.8U/L 감소한 것으로 나타났다. 지방간 정량 측정 지표인 MRI-PDFF(간 지방량 개선 확인 지표)는 19.9% 가량 감소했으며, 섬유화와 염증 지표로 판단하는 AST, CK18, hs-CRP, CCL2, TIMP1 등도 감소한 것으로 나타났다.

여기에 당화혈색소(HbA1c)는 4주차, 8주차, 16주차 각각 기준선인 6.99% 대비 0.37%p, 0.41%p, 0.54%p 감소했다. 시장서 많이 처방되는 DPP-4 저해제와 병용 투여 시 16주 차에 HbA1c는 0.66% 감소했다.

DA-1241은 MASH 치료와 관련해 전반적인 분야서 개선을 이뤄냈다는게 큰 강점이다. GPR119 작용제로 그간 개발이 이뤄지던 분야와 다른 기전이다. GPR119는 혈당 조절, 식욕 억제, 체중 감소 효과가 있다. 일반적으로 MASH 환자들은 제2형 당뇨병, 인슐린 저항성 등이 동반해서 나타나는 경우가 많은데 GPR119 기전의 DA-1241은 이미 임상을 통해 효과적인 혈당 조절을 입증했다.

계열 내 최초라는 점은 경쟁으로부터 자유롭다는 강점이 있고, 다른 계열의 약물과 병용 가능성은 높아진다는 점도 장점이다.

경구제로 개발 중인 것도 DA-1241의 강점이다. 대부분 경쟁 약물들은 피하주사 또는 정맥주사 형태로 개발 중이다. FGF21/FGF19, GLP-1, ASO 등 생물학적 제제 기반의 약물을 베이스로 사용했기 때문이다. 일반적으로 주사제는 경구제 대비 투약의 편의성이 떨어지는 것으로 알려져 있다.

메타비아 관계자는 “DA-1241은 글로벌 임상 2상을 통해 MASH 환자서 간 보호 및 혈당조절 효과를 가진 최초의 경구용 GPR119 작용제”라면서 “2025년 상반기 미국 FDA와 임상 2상 종료를 위한 데이터 리뷰를 진행할 예정”이라고 말했다.

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